Анаприлин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению анаприлина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток анаприлина, взаимодействие с другими лекарствами, применение анаприлина (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Анаприлин
Международное название: Пропранолол
Лекарственная форма: Таблетки 40 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C07 Блокаторы бета-адренорецепторов
C07A Блокаторы бета-адренорецепторов
C07A A Неселективные блокаторы бета-адренорецепторов
Фарм. группа:
Бета-адреноблокаторы. β–адреноблокаторы неселективные. Пропранолол. Код АТХ С07АА05
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Беречь от детей!
Срок хранения:
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав анаприлина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество анаприлина

пропранолола гидрохлорид 40 мг
пропранолол гидрохлориді 40 мг

Вспомогательные вещества в анаприлине

сахарная пудра, сахар-песок, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат
қант ұнтағы, ұнтақ-қант, картоп крахмалы, тальк, кальций стеараты

Показания к применению таблеток анаприлина

  • артериальная гипертензия;
  • стабильная стенокардия покоя и напряжения;
  • эссенциальный тремор;
  • в комплексной терапии тиреотоксикоза;
  • профилактика приступов мигрени.
  • артериялық гипертензияда;
  • тыныштықтағы және жүктемелік тұрақты стенокардияда;
  • эссенциальді треморда;
  • тиреотоксикозды кешенді емдеуде;
  • бас сақинасы ұстамаларының алдын алуда.

Противопоказания анаприлина в таблетках

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, -синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
  • бронхиальная астма;
  • сенная лихорадка;
  • склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе;
  • сахарный диабет с кетоацидозом;
  • нарушения артериального периферического кровотока;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность
  • синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов;
  • спастический колит;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • беременность, период лактации
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  • препаратқа жоғары сезімталдық
  • кардиогенді шок, жедел миокард инфаркті, синусты түйін әлсіздігі синдромы, Принцметал стенокардиясы, қан айналымының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі-синусты брадикардия (жүректің жиырылу жиілігі минутына 55 кем), толық емес немесе толық атриовентрикулярлық блокада, айқын оң- және солжаққарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм с.б. төмен);
  • бронх демікпесі;
  • пішен қызбасы;
  • бронхтүйілуіне бейімділік, сыртартқысында бронхтүйілуі ұстамалары;
  • кетоацидозбен қант диабеті;
  • артериялық шеткергі қан ағымының бұзылуы;
  • жүректің жедел және созылмалы жеткіліксіздігі
  • Рейно синдромы және шеткергі қантамырларының басқа да облитерациялайтын аурулары;
  • спастикалық колит;
  • өкпенің созылмалы обструктивті ауруы;
  • моноаминоксидаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау;
  • жүктілік, лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балаларда (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)

Побочные действия таблеток анаприлина

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм, ринит.

Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, снижение либидо.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).
Жүйке жүйесі тарапынан: жоғары шаршағыштық, әлсіздік, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер, депрессия, жадының төмендеуі, сананың шатасуы, галлюцинациялар, тремор, ашушаңдық, мазасыздық.

Сезім ағзалары тарапынан: көз жасы сұйықтығының сөлінісінің азаюы (көздің құрғақтығы және ауыруы).

Жүрек-қантамыры жүйесі тарапынан: синустық брадикардия, атриовентрикулярлық блокадалар, аритмиялар, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің дамуы (декомпенсация), артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, ангиоспазм (шеткергі қанайналымы бұзылысының күшеюі, аяқтардың салқындауы, Рейно синдромы), кеуденің ауыруы.

Ас қорыту жүйесі тарапынан: жүрек айнуы, құсу, эпигастрия аймағындағы жайсыздық, іш қату немесе диарея, бауыр қызметінің бұзылуы (холестаз), дәм сезудің бұзылуы.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: мұрынның бітелуі, бронхтүйілуі, ринит.

Эндокринді жүйе тарапынан: гипо- немесе гипергликемия, либидоның төмендеуі.

Аллергиялық реакциялар: қышыну, тері бөртпесі, есекжем.

Тері және оның туындылары тарапынан: қатты терлеу, псориазға ұқсайтын тері реакциялары, псориаз симптомдарының өршуі, алопеция.

Зертханалық көрсеткіштер: тромбоцитопения (қан кету және қан құйылу), лейкопения, трансаминазалар, лактатдегидрогеназаның белсенділігінің жоғарылауы.

Ұрыққа әсері: жатырішілік өсуінің іркілуі, гипогликемия, брадикардия.

Басқалары: арқаның ауыруы, артралгия, потенцияның төмендеуі, «тоқтату» синдромы (стенокардия ұстамасының күшеюі, миокард инфаркті, артериялық қысымның жоғарылауы).

Особые указания к применению

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50/мин на фоне приема Анаприлина.

Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения Анаприлином осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, сердечными гликозидами.

При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител.

У водителей автотранспорта, операторов при приеме Анаприлина возможны ослабление внимания и уменьшение скорости реакции.

Применение Анаприлина при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48-74 ч до родов Анаприлин следует отменить.

Применение Анаприлина противопоказано в период лактации. При необходимости его применения грудное вскармливание следует прекратить.
Науқастарды бақылау жүректің жиырылу жиілігін және артериялық қысымды қадағалау (емдеудің басында – күн сайын, сосын 3-4 айда 1 рет), электрокардиограмма, қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза концентрациясын (4-5 айда 1 рет) анықтауды қамтуы тиіс.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметін қадағалап отыру ұсынылады (4-5 айда 1 рет). Анаприлинді қабылдау аясында жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 соғудан аз болғанда дәрігердің кеңесі қажет.

Жүректің ишемиялық ауруын және артериялық гипертонияны емдеу ұзақ уақыт жүргізілуі тиіс. Анаприлинмен емдеуді біртіндеп (дозаны әрбір 3-4 күнде 25 % төмендетеді) тоқтатады: күрт тоқтату ангинозды синдром мен миокард ишемиясын күшейтуі, дене жүктемесіне толеранттылықты нашарлатуы, қанның реологиялық қасиеттерін өзгертуі және т.б. мүмкін. Қант диабетімен науқастарда дәрілік затты қолдануды сәйкес клиникалық көрініссіз гипогликемия даму қаупіне байланысты қандағы глюкоза құрамын бақылай отырып жүргізеді .

Науқастарды β-адреноблокаторлармен емделу кезінде гипогликемияның негізгі симптомы қатты терлеу болып табылатыны туралы ескерту керек.

Жүрек жеткіліксіздігі бар (бастапқы сатылары) емделушілер диуретиктер немесе ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері, жүрек гликозидтерімен емделу аясында Анаприлинді қабылдауы керек.

Темекі шеккенде β-адреноблокаторлардың тиімділігі төмендейді.

Жанаспалы линзаларды пайдаланатын науқастар емдеу аясында көз жасы сұйықтығы өндірілуінің азаюы мүмкін екендігін ескеру керек.

Феохромоцитомамен науқастарға тек альфа-адреноблокаторларды қабылдағаннан кейін ғана тағайындайды.

Тиреотоксикозда Анаприлин тиреотоксикоздың клиникалық белгілерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозбен науқастарда күрт тоқтату қарсы көрсетілімді, өйткені симптоматикасын күшейтуге қабілетті.

Клонидинді бір мезгілде қабылдағанда оны қабылдауды Анаприлинді тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен кейін ғана тоқтатуға болады. Симпатолитиктер (мысалы, резерпин), β-адреноблокаторлардың әсерін күшейтуі мүмкін, осындай емделушілер артериялық гипотензия немесе брадикардияны анықтау үшін үнемі дәрігердің бақылауында болуы керек.

Егде жастағы науқастарда үдемелі брадикардия (50/мин төмен), артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 100 мм сын. бағ. аз), атривентрикулярлық блокада, бронх түйілуі, қарыншалық аритмиялар, бауыр және/немесе бүйрек қызметтерінің ауыр бұзылулары пайда болған жағдайда, дозасын азайту немесе емдеуді тоқтату қажет.

Бета-адреноблокаторларды қабылдаудан туындаған депрессия дамығанда емдеуді тоқтату ұсынылады.
Қан мен несептегі катехоламиндер деңгейін; антинуклеарлық антиденелердің титрлерін зерттеу алдында тоқтату керек.

Автокөлік жүргізушілерінде, операторларда Анаприлинді қабылдауда зейіннің нашарлауы және реакция жылдамдығының төмендеуі мүмкін.

Анаприлинді жүктілік кезінде анаға деген болжамдалған пайдасы ұрыққа деген әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қолдануға болады. Осы кезеңде қолдану қажет болған жағдайда ұрықтың жағдайын мұқият бақылау керек. Анаприлинді босанғанға дейін 48-74 сағат бұрын тоқтату керек.

Анаприлинді лактация кезінде қолдануға болмайды. Оны қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату қажет.

Дозировка и способ применения

Назначают внутрь после еды.

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости постепенно увеличивая до 160 мг/сут.

При лечении тиреотоксикоза прием Анаприлина начинают с 40 мг 3-4 раза в сутки. В дальнейшем дозу повышают каждые 3-4 дня до оптимальной, позволяющей контролировать частоту сердечных сокращений в интервале 60-90 ударов в мин.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Тамақтан кейін ішке қабылдауға тағайындайды.

Артериялық гипертензияда – тәулігіне 2 рет 40 мг. Әсерінің айқындығы жеткіліксіз болса, дозасын тәулігіне 3 рет 40 мг дейін немесе 2 рет 80 мг-ден арттырады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 320 мг (сирек жағдайларда – 640 мг).

Стенокардияда - бастапқы дозада тәулігіне 3 рет 20 мг, сосын дозасын 2-3 қабылдауға бөліп 80-120 мг дейін арттырады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы -240 мг.

Бас сақинасының алдын алуда, сондай-ақ эссенциальді треморда - бастапқы дозада тәулігіне 2-3 рет 40 мг, қажет болса дозасын біртіндеп тәулігіне 160 мг дейін арттырады.

Тиреотоксикозды емдеуде Анаприлинді қабылдауды тәулігіне 3-4 рет 40 мг-ден бастайды. Ары қарай дозаны әрбір 3-4 күн сайын жүректің жиырылу жиілігін минутына 60-90 соғу аралығында бақылауға мүмкіндік беретін оңтайлы дозаға дейін жоғарылатады.

Бауыр қызметі бұзылған жағдайда препараттың дозасын төмендету қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы дозасын түзетуді қажет етпейді.

Взаимодействие с лекарствами

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней. При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается. Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения.

Гипотензивный эффект Анаприлина ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия). Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств. При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.

При внутривенном ввведении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприлином повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярные блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие Анаприлина на центральную нервную систему. Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб. Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина. Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Моноаминооксидаза тежегіштерін және Анаприлинді қолдану арасындағы емдеудегі үзіліс 14 күннен кем болмауы керек. Диуретиктермен, резерпинмен, гидралазинмен, нифедипинмен және басқа антигипертензивтік дәрілермен, сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қабылдағанда Анаприлиннің гипотензивті әсері күшейеді. Ризатриптанмен бір мезгілде қолдану оның қандағы концентрациясының жоғарылауына әкеледі және ризатриптан дозасын төмендету бағытында түзетуді талап етеді.

Анаприлиннің гипотензивті әсерін глюкокортикоидтар, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (натрийдің іркілуі және бүйректердегі простагландиндер синтезінің азаюы), эстрогендер (натрийдің іркілуі) әлсіретеді. Анаприлин тиреостатикалық және утеро тонусын көтеретін дәрілік заттардың әсерін күшейтеді; антигистаминдік дәрілердің әсерін төмендетеді. Амиодаронмен, верапамилмен және дилтиаземмен бір мезгілде қолданғанда теріс хроно-, ино- және дромотропты әсерінің айқындығы күшейеді.

Құрамында йод бар рентгенконтрастылы дәрілік заттарды көктамыр ішіне енгізгенде анафилактикалық реакция қаупі жоғарылайды. Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда көктамыр ішіне енгізгенде фенитоин, ингаляциялық наркозға арналған дәрілік заттар (көмірсутектердің туындылары) кардиодепрессивті әсерінің айқындығын және артериялық қысымның төмендеу ықтималдығын арттырады. Анаприлин бір мезгілде қолданғанда инсулиннің және ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілік заттардың тиімділігін өзгертеді, дамып келе жатқан гипогликемия симптомдарын бүркемелейді (тахикардияны, артериялық қысымның жоғарылауын).

Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда жүрек гликозидтері, метилдопа, резерпин және гуанфацин, аритмияға қарсы дәрілік заттар брадикардияның, атриовентрикулярлық блокаданың, жүректің тоқтап қалуы мен жүрек жеткіліксіздігінің даму немесе ушығу қаупін арттырады. Анаприлин деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың және кумариннің антикоагулянттық әсерін ұзартады. Үш- және төртциклді антидепрессанттар, антипсихотикалық дәрілік заттар (нейролептиктер), этанол, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілік заттар Анаприлиннің орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін әсерін күшейтеді.

Қастауыш алкалоидтары Анаприлинмен бір мезгілде қолданғанда шеткергі қан айналымының бұзылуларының даму қаупін арттырады. Анаприлин иммунотерапияда тері сынамасы үшін қолданылатын аллергендерді енгізу аясында, ауыр жүйелі реакциялардың (анафилаксия) даму мүмкіндігін жоғарылатады. Циметидин, сульфасалазин Анаприлиннің биожетімділігін арттырады. Анаприлин қан плазмасындағы лидокаин, фенотиазинді нейролептиктердің концентрациясын жоғарылатады, теофиллин клиренсін төмендетеді.

Передозировка анаприлиным в таблетках

Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально β - адреностимуляторы.
Симптомдары: естен тану, қарыншалық экстрасистолия, аритмиялар, жүрек жеткіліксіздігі, брадикардия, бас айналуы, артериялық қысымның төмендеуі, тыныс алудың қиындауы, саусақ тырнақтарының немесе алақандардың цианозы немесе құрысулар.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді тағайындау (ішке қабылдау); атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуында – көктамыр ішіне 1 -2 мг атропин, эпинефрин, тиімділігі төмен болса, уақытша кардиостимулятор қойылады; қарыншалық экстрасистолияда - лидокаин (IA класты препараттар қолданылмайды); артериялық гипотензияда - науқас төсектің бас жағын төмен түсіріп жатуы тиіс, тиімсіз болса - эпинефрин, допамин, добутамин; құрысуларда – көктамыр ішіне диазепам; бронх түйілуінде ингаляциялық немесе парентеральді жолмен β - адреностимуляторларды енгізеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95 %.

Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.
Ішке қабылдағанда тез және толығымен дерлік (90%) сіңеді. Дәрілік зат қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) 1-1,5 сағаттан кейін жетеді. Ішке бір рет қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі - 30-40 % (бауыр арқылы "бірінші өту" әсері), ұзақ уақыт қабылдағанда - арта түседі (бауыр ферменттерін тежейтін метаболиттер түзіледі).

Липофильділігі жоғары, өкпе, ми, бүйрек, жүрек тінінде жинақталады. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгеттер арқылы емшек сүтіне өтеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 90-95 %.
Глюкуронирлену жолымен бауырда биотрансформацияланады. Өтпен ішекке түседі, деглюкурондалады және қайта сіңіріледі.

Организмнен салыстырмалы жылдам шығарылады. Дәрілік заттың жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 3-5 сағат, курспен енгізу аясында 12 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін. Несеппен– 90 %, өзгермеген түрінде – 1 %- дан азы шығарылады. Гемодиализде шығарылмайды.

Фармакодинамика

Анаприлин блокирует β1 и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой β2-адренорецепторов Анаприлин повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.
Анаприлин β1 және β2-адренорецепторларды бөгейді. Жүректің β1-адренорецепторларына симпатикалық әсерінің азаюына байланысты оның жиырылу жиілігі мен күшінің төмендеуі өткізгіштік пен қозғыштықтың бәсеңдеуі байқалады. Рениннің сөлінісін азайтады. β2-адренорецепторлардың бөгелуі арқасында Анаприлин бронхтардың тонусын, миометрияның жиырылғыш белсенділігін жоғарылатады, қантамырларын тарылтады (оның ішінде коронарлық), адреналиннің гипергликемиялық әсерін азайтады.
Жүрек қыспасына қарсы, гипотензивтік және аритмияға қарсы әсері бар.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе алюминий фольга негізіндегі иілгіш қаптамадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 5 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.